theme
سفتریاکسون

سفتریاکسون

طبقه بندی فارماکولوژیک سفتریاکسون: سفالوسپورین نسل سوم

طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک

طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B

اشکال دارویی:

Injection , Powder‌: ۱g

موارد و مقدار مصرف:

الف) باکتریمی‌، سپتی سمی و عفونتهای وخیم تنفسی‌، استخوان‌، مفصل‌، ادراری، زنان‌، داخل شکمی و پوست ناشی از ارگانیسمهای حساس.

بزرگسالان و کودکان ۱۲ سال و بالاتر‌: مقدار ۲ -۱ گرم یکبار در روز یا در دو مقدار منقسم و مساوی تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود. مقدار تام مصرف روزانه نباید از چهار گرم تجاوز کند.

کودکان زیر ۱۲ سال‌: مقدار تام روزانه mg/kg  ۷۵-۵۰ که در مقادیر منقسم هر ۱۲ ساعت به صورت وریدی یا عضلانی تجویز می‌شود. حداکثر دوز روزانه ۲ گرم می‌باشد.

ب) مننژیت

بزرگسالان‌: مقدار ۲ گرم هر ۱۲ ساعت وریدی به مدت ۱۴ – ۱۰ روز.

کودکان زیر ۱۲ سال‌: مقدار mg/kg 100 ( حداکثر مقدار مصرف روزانه چهار گرم ) به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم هر ۱۲ ساعت به صورت وریدی یا عضلانی به مدت ۱۴ – ۷ روز‌. برای مننژیت ناشی از انتروباکتریاسه حداقل ۲۱ روز درمان توصیه می‌شود.

پ)پروفیلاکسی قبل از جراحی

بزرگسالان‌: مقدار یک گرم ۳۰ دقیقه تا دو ساعت قبل از جراحی تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود.

ت) سوزاک ساده

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵۰ میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می‌شود.

ث) عفونت هموفیلوس دو کره ئی

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵۰ میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می‌شود.

ج) اپیدیدمیت ناشی از بیماری مقاربتی، بیماری التهابی لگن

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵۰ میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می‌شود. به دنبال آن آنتی بیوتیک دیگر تجویز می‌شود.

چ)به عنوان ضد عفونی در قربانیان تجاوز جنسی

بزرگسالان: مقدار ۱۲۵ میلی گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می‌شود. ( به همراه آنتی بیوتیکهای دیگر )

ح)بیماری لایم

بزرگسالان: مقدار ۲ گرم هر ۲۴ ساعت تزریق وریدی برای ۱۴ تا ۲۸ روز.

خ)عفونت طول کشیده یا عود کننده گوش میانی در اطفال کوچکتر از ۳ ماه: mg/kg50 به صورت عضلانی، یک بار در روز برای سه روز.

د)عفونت باکتریایی گوش میانی در اطفال: mg/kg 50 عضلانی به صورت تک دوز. حداکثر دوز تزریقی ۱ گرم می‌باشد.

تنظیم دوزبرای بیماران با کاهش عملکرد کلیه و کبد، بدون بررسی سطح سرمی دارو و عملکرد ارگانهای ذکر شده، دوز روزانه نباید از ۲ گرم بیشتر باشد. در بیماران با کاهش عملکرد کلیه، تنظیم دوز معمولا نیازی نمی‌باشد، چرا که دارو دارای دفع صفراوی نیز می‌باشد.

مکانیسم اثر:

اثر ضد باکتری: سفتریاکسون عمدتا باکتریوسید است، با این وجود، ممکن است باکتریواستاتیک نیز باشد. فعالیت آن به ارگانیسم، نفوذ بافتی، مقدار دارو و میزان تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. این دارو با پیوند به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین و مهار ساخت دیواره سلولی اثر خود را اعمال می‌کند. به نظر می‌رسد سفالوسپورینهای نسل سوم بر بعضی از ارگانیسمهای گرم منفی تولید کننده بتا-لاکتاماز موثرتر هستند.

سفتریاکسون بر بعضی ارگانیسم‌های گرم مثبت و بسیاری از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و نیز استرپتوکوکها(استرپتوکوکوس پنومونیه و پیوژنز، استافیلوکوک اورئوس تولید کننده و غیر تولید کننده پنی سیلیناز، استافیلوکوکوس اپی درمیدیس، اشرشیاکلی، گونه‌های کلبسیلا، هموفیلوس آنفولانزا، انتروباکتر، پروتئوس، بعضی سوشهای سودوموناس و پیتواسترپتوکوکوس و اسپیروکتهایی مانند بورلیا بورگدوفری (ارگانیسم مسئول بیماری لایمLyme ) موثر است. اکثر سوشهای لیستریا، سودوموناس و آسینتوباکتر به این دارومقاوم هستند. به طور کلی، فعالیت سفتریاکسون بسیار شبیه به سفوتاکسیم و سفتی زوکسیم است.

فارماکوکینتیک:

جذب: به صورت عضلانی و وریدی تجویز می‌شود.

پخش: به طور گسترده در اکثر بافتها و مایعات بدن، مانند کیسه صفرا، کبد، کلیه، استخوان، خلط، صفرا، مایع پلور و سینوویال انتشار می یابد. برخلاف بیشتر سفالوسپورینها، سفتریاکسون در CSF به خوبی نفوذ می‌کند. از جفت عبور می‌کند. پیوند پروتئینی آن به مقدار مصرف بستگی دارد و با افزایش غلظت سرمی کاهش می یابد. حدود ۹۶-۸۴ درصد به پروتئین پیوند می یابد.

متابولیسم: به طور نسبی متابولیزه می‌شود.

دفع: عمدتا از راه ادرار دفع می‌شود. مقداری از دارو توسط مکانیسمهای صفراوی در صفرا دفع و مقادیر کمی هم در شیر ترشح می‌شود. نیمه عمر حذفی دارو ۱۱-۵/۵ ساعت در بزرگسالان دارای کلیه سالم است. بیماری شدید کلیوی نیمه عمر دارو را فقط تا میزان متوسطی طولانی می‌کند. همودیالیز و دیالیز صفاقی دارو را از بدن خارج نمی کنند.

موارد منع مصرف و احتیاط:

– در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه واکنشهای با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف می‌شود.

– مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.

– دارو باید در بیماران با علائم و نشانه‌های بیماری کیسه صفرا قطع شود.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها اثر سینرژیستیک ضد میکروبی در مقابل سودوموناس آئروژینوزا و بعضی از سوشهای آنتروباکتریاسه ایجاد می‌کند.

مقادیر زیاد پروبنسید ممکن است کلیرانس دارو را با انسداد ترشح صفراوی و جابجایی سفتریاکسون از پروتئینهای پلاسما افزایش دهد. از استفاده توام خودداری شود.

ممکن است دارو اثر ضد انعقاد وارفارین را افزایش دهد. PTو INR به صورت مرتب بررسی شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

سفتریاکسون سبب حصول نتایج مثبت کاذب در آزمونهای گلوکز ادرار با استفاده از سولفات مس(مصرف بندیکت یا clinitest) می‌شود. در این مورد از گلوکز اکسیداز( Tes-Tapeیا Clinistix)استفاده می‌شود.

سفتریاکسون سبب افزایش کاذب غلظت کراتینین ادرار در آزمونهایی می‌شود که از واکنش Jaffe استفاده می کنند. سفتریاکسون ممکن است موجب حصول نتایج مثبت آزمون کومبس شود.

ممکن است سطحBUN، کراتنین، ALP,ALT,AST و بیلی روبین و LDH را افزایش دهد. همچنین می‌تواند تعداد ائوزینوفیل و پلاکتها را افزایش و گلوبولهای سفید را کاهش می دهد.

عوارض جانبی:

دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران

خون: ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوز، لکوپنی.

پوست: درد و سفتی در محل تزریق، بثورات پوستی

سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط ( بیماری سرم، آنافیلاکسی)

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط عصبی-عضلانی، غلظت بالای آن در CNS ممکن است سبب حملات تشنجی شود.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپورینها، رعایت موارد زیر نیز ضروری است:

۱-به بیمارن دارای محدودیت مصرف سدیم باید توجه داد که سفتریاکسون حاوی mEq 3/6 سدیم در هر گرم دارو است.

۲-مصرف دوزهای بزرگ با استفاده طولانی مدت دارو ممکن است بیماران high risk را در معرض ایجاد عفونت ثانویه قرار دهد.

۳-سطح سرمی دارو در بیماران با آسیب شدید کلیوی یا در بیماران با کاهش عملکرد توام کلیه و کبد باید بررسی شود.

۴-با آمینوگلیکوزید‌ها در یک سرم مخلوط نشود.

روش تجویز:

تزریق عضلانی: به صورت عمیق و در عضلات بزرگ انجام شود. جهت تزریق عضلانی غلظت mg/ml 250یا mg/ml 350 توصیه می‌شود و می‌توان به نسبت ۱ به ۱ با آب مقطر و لیدوکائین۱%ویال را رقیق کرد.

تزریق وریدی: انفوزیون متناوب در مدت ۳۰ دقیقه انجام شود.

مصرف در کودکان: سفتریاکسون را می‌توان در نوزادان و کودکان تجویز کرد. این دارو در نوزادان دچار زیادی بیلی روبین در خون، به علت توانایی آن در جابجایی بیلی روبین با احتیاط تجویز شود.

مصرف در شیردهی: سفتریاکسون در شیر ترشح می‌شود. این دارو در دوران شیردهی با احتیاط تجویز شود.

2016-10-08
سفتریاکسون

سفتریاکسون

طبقه بندی فارماکولوژیک سفتریاکسون: سفالوسپورین نسل سوم طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک طبقه بندی مصرف […]