theme

کاپتوپریل

کاپتوپریل
کاپتوپریل

کاپتوپریل

طبقه بندی فارماکولوژیک کاپتوپریل: مهار کننده ACE

طبقه بندی درمانی: کاهنده فشار خون‌، درمان کمکی در نارسایی قلب

طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C و D (سه ماهه دوم و سوم)

اشکال دارویی:

Tablet: 25mg

موارد و مقدار مصرف:

الف) زیادی فشار خون خفیف تا شدید‌، ادم ایدیوپاتیک‌، پدیده رینود بزرگسالان‌: ابتدا ۲۵ میلی گرم دو یا سه بار در روز مصرف می‌شود، در صورت لزوم بعد از ۲ -۱ هفته می‌توان مقدار مصرف را تا ۵۰ میلی گرم دو یا سه بار در روز افزایش داد. اگر بعد از ۲ -۱ هفته کنترل مناسب حاصل نشد، می‌توان یک مدر به آن اضافه کرد. می‌توان مقدار مصرف را تا حداکثر ۱۵۰ میلی گرم سه بار در روز (همزمان با مصرف مدر) رساند. مقدار مصرف روزانه را می‌توان دو بار در روز تجویز کرد

ب) نارسایی قلب (HF)

بزرگسالان‌: ابتدا مقدار ۲۵میلی گرم سه بار در روز مصرف می‌شود، مقدار مصرف را می‌توان تا ۵۰ میلی گرم سه بار در روز افزایش داد. در بیمارانی که داروی مدر مصرف می کنند. مقدار اولیه ۵/۱۲ – ۲۵/۶ میلی گرم سه بار در روز است. دوز نگهدارنده mg100-50  سه بار در روز است. بیش از mg 450 در روز استفاده نشود.

پ) پیشگیری از نفروپاتی دیابتی

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵ میلی گرم سه بار در روز مصرف می‌شود.

ت)اختلال عملکرد بطن چپ بعد از انفارکتوس میوکارد

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵/۶ میلی گرم به صورت مقدار واحد سه روز بعد از انفارکتوس میوکارد مصرف می‌شود. سپس مقدار ۵/۱۲ میلی گرم سه بار در روز تجویز می‌شود. مقدار مصرف را می‌توان به ۲۵ میلی گرم سه بار در روز رساند. مقدار نهایی ۵۰ میلی گرم سه بار در روز است.

تنظیم دوز‌: در بیماران سالمند و در نارسایی کلیه یا دوزهای پایین تر شروع شود.

مکانیسم اثر:

الف)اثر کاهنده فشار خون‌: کاپتوپریل با مهار ACE از تبدیل آنژیوتانسینI به آنژیوتانسین II که یک تنگ کننده قوی عروق است جلوگیری می‌کند. کاهش تشکیل آنژیوتانسین II مقاومت شریانی محیطی را کاهش داده و به کاهش ترشح آلدوسترون منجر شده و احتباس آب و نمک را کم کرده و فشار خون را پایین می آورد.

ب) اثر کاهش بار قلب‌: کاپتوپریل مقاومت عروق سیستمیک ( پس بار ) و فشار گوه‌ای مویرگ ریوی ( پیش بار ) را کاهش داده و بنابراین برون ده قلبی را در بیماران مبتلا به CHF افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک:

جذب: مقدار ۷۵ – ۶۹ درصد از دستگاه گوارش جذب می‌شود. غذا ممکن است جذب دارو را تا ۴۰ درصدکاهش دهد. اثر کاهنده فشار خون دارو طی ۱۵ دقیقه شروع می‌شود. اوج غلظت خونی دارو طی یکساعت حاصل می‌شود. حداکثر اثر درمانی دارو ممکن است بعد از چند هفته بروز کند.

پخش: به درون اکثر بافتهای بدن، بجز CNS انتشار می یابد. تقریباً ۳۰ – ۲۵ درصد به پروتئین پیوند می یابد.

متابولیسم: حدود ۵۰ درصد در کبد متابولیزه می‌شود.

دفع: کاپتوپریل و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند. مقادیر کم دارو از طریق مدفوع دفع می‌شود. طول مدت اثر دارو معمولاً ۶-۲ ساعت است، این اثر با مقادیر زیادتر بیشتر است. نیمه عمر دارو کمتر از سه ساعت است. طول مدت اثر ممکن است در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی افزایش یابد.

موارد و منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا سایر مهارکننده‌های ACE.

موارد احتیاط: اختلال عملکرد کلیوی، تنگی شریانی کلیوی، بیماریهای خود ایمنی وخیم (بخصوص لوپوس اریتماتوز) مصرف همزمان با داروهایی که بر تعداد گلبولهای سفید یا پاسخ ایمنی اثر می گذارند.

تداخل دارویی:

ایندومتاسین‌، آسپرین و سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ممکن است اثر کاهنده فشار خون کاپتوپریل را کاهش دهند، ضد اسیدها نیز اثر کاپتوپریل را کاهش می دهند و باید با فاصله زمانی مصرف شوند.

کاپتوپریل ممکن است اثر کاهنده فشار خون مدرها و سایر داروهای کاهنده فشار خون را افزایش دهد.

بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی یا CHF و بیمارانی که به طور همزمان تحت درمان با داروهای افزاینده غلظت سرمی پتاسیم هستند ( مانند مدرهای حفظ کننده پتاسیم‌، مکملهای پتاسیم، یا جایگزینهای نمکی) ممکن است طی مصرف کاپتوپریل دچار زیادی پتاسیم شوند‌.

کاپتوپریل ممکن است غلظت لیتیم را افزایش داده و به مسمومیت با لیتیم منجر شود. پیگیری غلظت لیتیم در صورت مصرف همزمان آنها توصیه می‌شود.

پروبنسید ممکن است غلظت پلاسمایی کاپتوپریل را افزایش داده و موجب کاهش کلیرانس آن شود.

 مصرف همزمان با فنوتیازینها ممکن است به افزایش اثرات فارماکولوژیک آنها منجر شود. کاپتوپریل ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را ۳۰ – ۱۵ % افزایش دهد.

در مصرف همزمان با انسولین و ضد قندهای خوراکی، ریسک هیپوگلیسمی با شروع کاپتوپریل افزایش می یابد.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

کاپتوپریل ممکن است موجب حصول نتایج مثبت کاذب برای استون ادرار شود. این دارو ممکن است سبب افزایش پتاسیم خون و افزایش گذرای غلظت آنزیمهای کبدی شود.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: سرگیجه، غش، سردرد، کسالت، خستگی.

قلبی – عروقی: تاکیکاردی، افت فشار خون، آنژین صدری.

دستگاه گوارش: بی اشتهایی، اختلال در حس چشایی، تهوع، استفراغ، درد شکم، یبوست، خشکی دهان.

خون: لکوپنی، آگرانولوسیتوز، پان سیتوپنی، کم خونی، ترومبوسیتوپنی.

تنفسی: سرفه خشک (مداوم، خارش دار، بدن خلط)، تنگی نفس.

پوست: بثورات کهیری، بثورات ماکولی پاپولی، خارش، آلوپسی.

سایر عوارض: تب، آنژیوادم صورت و اندامهای تحتانی، افزایش پتاسیم خون.

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی: افت شدید فشار خون

درمان: تخلیه معده با واداشتن بیمار به استفراغ یا لاواژ معده و سپس تجویز ذغال فعال برای کاهش جذب دارو باید انجام شود. درمانهای بعدی معمولاً علامتی و حمایتی است. در موارد شدید، همودیالیز ممکن است در نظر گرفته شود.

ملاحظات اختصاصی:

۱-مصرف داروهای مدر معمولاً ۳ -۲ روز قبل از شروع درمان با مهار کننده‌های ACE قطع می‌شود تا خط افت فشار خون کاهش یابد. اگر دارو به اندازه کافی فشارخون را کنترل نکرد، می‌توان تجویز مدر را مجدداً شروع کرد.

۲- اندازه گیری گلبولهای سفید و افتراق آنها قبل از درمان و هر دو هفته به مدت سه ماه و بعد به طور متناوب انجام می‌شود. غلظت سرمی پتاسیم پیگیری شود. زیرا احتباس پتاسیم گزارش شده است.

۳- در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی، مقادیر کمتر مصرف یا کاهش دفعات مصرف دارو ضروری است. تنظیم مقدار مصرف برای رسیدن به غلظت مؤثر طی ۲ – ۱ هفته انجام می‌شود و سپس مقدار مصرف به کمترین سطح مؤثر کاهش می یابد.

۴- در طول درمان امکان بروز آنژیوادم وجود دارد ( بخصوص پس از دوز اول) که ممکن است در سر و گردن ( بخصوص در راههای هوایی ) و یا در روده ( با درد شکمی ) رخ دهد. ارزیابی وضعیت زبان و حلق ضروری است. بیمارانی که سابقه جراحی راههای هوایی دارند. در ریسک بالاتری برای ابتلا به آنژیوادم قرار دارند.

۵- زردی کلستاتیک یک سمیت نادر ACEInh است که می‌تواند به نکروز کبدی منجر شود. در صورت بروز زردی و یا افزایش ترانس آمینازهای کبدی دارو قطع شود.

۶- هیپرکالمی ممکن است رخ دهد. ریسک فاکتورهای آن عبارتند از: نارسایی کلیه، دیابت، مصرف همزمان دیورتیک‌های نگهدارنده پتاسیم، مصرف فرآورده‌های حاوی پتاسیم، سطح پتاسیم باید بطور مرتب بررسی شود.

۷-واکنش‌های حساسیتی (آنافلاکسی / آنافیلاکتوئید) ممکن است رخ دهد.

۸- یک سمیت نادر ACEInh نوترپنی و آگرانولوسیتوز می‌باشد.

۹- این دارو می‌تواند باعث اختلال عملکرد کلیوی و افزایش سطح کراتینین شود. علائم این عارضه، الیگوری، ARF و ازوتمی پیش رونده می‌باشد. افزایش اندک کراتینین سرم در ابتدای درمان دیده می‌شود و قطع دارو فقط در بیمارانی ضروری است که نارسایی پیش رونده یا بسیار شدید دارند. در سه ماه اول درمان WBC/diff و کراتینین پیگیری شود (قبل از شروع درمان نیز بررسی شوند).

۱۰- در بیماران مبتلا به بیماریهای کلاژن وسکولار با احتیاط مصرف شود، زیرا ممکن است سمیت خونی پدید آید.

۱۱- در بیماران دچار هیپوولمی با احتیاط مصرف شود. زیرا احتمال افت فشار وجود دارد. پس از دوز اول فشار خون به دقت ارزیابی شود.

۱۲- در بیمارانی که تنگی یکطرفه شریان کلیوی و یا نارسایی زمینه‌ای کلیه دارند با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز ضروری است. از افزایش سریع دوز خودداری گردد.

۱۳- در بیماران با تنگی دریچه (بخصوص دریچه میترال) با احتیاط مصرف شود.

۱۴- براساس مطالعات انسانی، مصرف ACEInh در بارداری (سه ماهه دوم و سوم ) باعث صدمه به جنین و یا مرگ وی می گردد. پس از تشخیص بارداری این داروها باید هرچه سریعتر قطع شود.

۱۵- مصرف همزمان این داروها قبل، حین و بعد از بیهوشی با احتیاط صورت گیرد.

۱۶- برای بروز اثر مفید کاپتوپریل به چند هفته درمان نیاز است.

۱۷- با مصرف این دارو ممکن است سندرم نفروتیک و پروتئینوری دیده شود.

۱۸- از آنجا که مهار کننده‌های ACE می‌توانند به جنین آسیب بزنند یا سبب مرگ آن شوند، به محض مشخص شدن بارداری باید مصرف دارو قطع شود.

نکات قابل توصیه به بیمار:

۱-موارد زیر را به پزشک اطلاع دهید:

هرگونه احساس منگی، بخصوص در روزهای اول (برای تنظیم مقدار مصرف)، علائم عفونت مانند گلودرد یا تب(دارو ممکن است تعدادگلبولهای سفید خون را کاهش دهد)، تورم صورت یا اشکال در تنفس ( ممکن است سبب آنژیوادم شود) و از دست دادن احساس طعم (ممکن است قطع مصرف دارو را ضروری سازد).

۲-برای پیشگیری از کاهش جذب دارو، آن را یک ساعت قبل از غذا مصرف کنید.

۳- برای به حداقل رسیدن افت فشار خون در حالت ایستاده، از هرگونه تغییر ناگهانی در وضعیت خود اجتناب کنید.

۴- در صورت نیاز به مصرف داروهای بدون نسخه و یا بروز سرفه خشک به پزشک اطلاع دهید.

۵- در صورت بروز بارداری، فوراً به پزشک اطلاع دهید.

مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است به دلیل کاهش کلیرانس دارو به مقادیر کمتر دارو نیاز داشته باشند. همچنین ممکن است آنها نسبت به اثرات کاهنده فشار خون کاپتوپریل حساسیت بیشتری داشته باشند.

مصرف در کودکان: بی ضرری و اثر بخشی کاپتوپریل در کودکان ثابت نشده است. باید منافع دارو در برابر مضرات آن سنجیده شود.

مصرف در شیردهی: کاپتوپریل در شیر مادر ترشح می‌شود. اما اثر آن بر روی شیر خوار مشخص نیست. مصرف دارو در دوران شیر دهی با احتیاط همراه باشد.

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *