theme

سفتازیدیم

سفتازیدیم
سفتازیدیم

سفتازیدیم

طبقه بندی فارماکولوژیک سفتازیدیم: سفالوسپورین نسل سوم

طبقه بندی درمانی: آنتی بیوتیک

طبقه بندی مصرف در بارداری: رده B

اشکال دارویی:

Injection, Powder‌: ۵۰۰mg,1,2g

موارد و مقدار مصرف:

الف) باکتریمی‌، سپتی سمی، عفونتهای وخیم تنفسی، ادراری‌، زنان، استخوان و مفصل، داخل شکمی‌، سیستم اعصاب مرکزی و پوست ناشی از ارگانیسمهای حساس.

بزرگسالان‌: مقدار یک گرم هر ۱۲ – ۸ ساعت تا g/day 6در عفونتهای خطرناک تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود‌.

کودکان یک ماهه تا ۱۲ ساله‌: مقدار mg/kg  ۵۰-۳۰ هر هشت ساعت تزریق وریدی می‌شود. ( تا حداکثر ۶ گرم در روز ).

نوزادان از بدو تولد تا ۴ هفتگی‌: مقدار mg/kg 30 هر ۱۲ ساعت تزریق می‌شود. مقدار مصرف تام روزانه تزریق عضلانی یا وریدی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. سفتازیدیم در درون توده عضلانی بزرگ، مانند عضله سرینی یا سطح خارجی عضله ران به طور عمیق تزریق شود.

ب) درمان تجربی در بیماران با تب و نوتروپنی‌: بزرگسالان‌: ۱۰۰ میلی گرم / کیلوگرم روزانه به صورت وریدی در سه دوز منقسم یا ۲ گرم وریدی هر ۸ ساعت به تنهایی یا همراه با یک آمینوگلیکوزید مانند آمیکاسین تزریق می‌شود.

کودکان ۲ ساله و بزرگتر‌: ۵۰ میلی گرم/ کیلوگرم ( حداکثر ۲ گرم ) هر ۸ ساعت به صورت وریدی تزریق شود.

مقدار مصرف در نارسایی کلیوی‌: در بیماران دچار اختلال کار کلیه، مقادیر یا دفعات مصرف باید براساس میزان اختلال کار کلیه و شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم تعدیل شود برای جلوگیری از تجمع سمی، ممکن است کاهش مقدار مصرف دارو در بیماران دارای کلیرانس کراتینین ml/min 50 یا کمتر ضروری باشد.

ابتدا یک loading دوز ۱ گرمی تزریق کرده و ادامه درمان مطابق جدول زیر انجام می‌شود‌:

کلیرنس کراتینین (ml/min) مقادیر مصرف در بزرگسالان
۵۰ – ۳۱ یک گرم هر ۱۲ ساعت
۳۰ – ۱۶ یک گرم هر ۲۴ ساعت
۱۵ – ۶ ۵۰۰ میلی گرم هر ۲۴ ساعت
کمتر از ۵ ۵۰۰ میلی گرم هر ۴۸ ساعت
بیماران با همودیالیز ۱ گرم دوز بارگیری و سپس ۱ گرم بعد از هر بار دیالیز
بیماران با دیالیز صفاقی ۵۰۰ میلی گرم هر ۲۴ ساعت

مکانیسم اثر:

اثر ضد باکتری‌: سفتازیدیم عمدتاً باکتریوسید است. با این وجود ممکن است باکتریوستاتیک نیز باشد. فعالیت دارو به ارگانیسم، نفوذ بافتی، مقدار مصرف دارو و میزان تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. این دارو اثر خود را با پیوند به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین و مهار ساخت دیواره سلولی اعمال می‌کند. به نظر می‌رسد سفالوسپورینهای نسل سوم بر بعضی از ارگانیسمهای گرم منفی تولید کنده بتا – لاکتاماز مؤثرتر هستند.

سفتازیدیم بر بعضی از ارگانیسم‌های گرم مثبت و بسیاری از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و نیز استرپتوکوکوس پنومونیه و استرپتوکوکوس پیوژنز)‌: استافیلوکوکوس اورئوس ( تولید کننده و غیر تولید کننده پنی سیلیناز )؛ اشریشیاکلی‌؛ گونه‌های کلبسیلا، گونه‌های پروتئوس، گونه‌های آنتروباکتر، گونه‌های سودوموناس، هموفیلوس آنفلوانزا و بعضی سوشهای باکتریوئیدس مؤثر است. این دارو از تمامی سفالوسپورینها یا مشتقات پنی سیلینها بر گونه‌های سودوموناس مؤثرتر است. بعضی دیگر از سفالوسپورینهای نسل سوم بر بی هوازیها و ارگانیسمهای گرم مثبت مؤثرتر هستند.

فارماکوکینتیک:

جذب: به صورت عضلانی و وریدی تزریق شود.

پخش: به میزان گسترده در اکثر بافتها و مایعات بدن، از جمله کیسه صفرا، کبد، کلیه ها، استخوان، خلط، صفرا و مایعات جنینی و سینوویال انتشار می یابد.

برخلاف اکثر سفالوسپورینها، این دارو در CSF به خوبی نفوذ و از جفت عبور می‌کند. ۲۴ – ۵ درصد به پروتئین پیوند می یابد.

متابولیسم: متابولیزه نمی‌شود.

دفع: عمدتاً از طریق فیلتراسیون گلومرولی در ادرار دفع می‌شود. مقادیر کمی از آن در شیر مادر ترشح می‌شود. نیمه عمر دفع آن حدود ۲ – ۵/۱ ساعت در بیماران دارای کلیه سالم و تا ۳۵ ساعت در بیماران دچار بیماری شدید کلیوی است. همودیالیز یا دیالیز صفاقی سفتازیدیم را از بدن خارج می‌کند.

موارد منع مصرف و احتیاط:

در بیماران با کاهش شدید عملکرد کلیه باید مقدار مصرف دارو تنظیم شود. استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می‌شود.

در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی‌، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.

مصرف دارو ممکن است کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان با آمینو گلیکوزیدها به اثر سینرژیستیک بر سودوموناس آئروژینوزا و بعضی سوشهای آنتروباکتریاسه منجر می‌شود‌. چنین ترکیب دارویی ممکن است خطر مسمومیت کلیوی سفالوسپورین‌ها را افزایش دهد. بیمار را مانیتور کنید.

استفاده همزمان با کلرامفنیکل ممکن است اثر آنتاگونیستی ایجاد کند. از مصرف توأم این داروها خودداری شود.

استفاده توأم با کینولونها باعث اثر سینرژیستی بر Burkholderia cepacia می‌شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

سفتازیدیم سبب حصول نتایج مثبت کاذب در آزمونهای گلوکوز ادرار با استفاده از سولفات مس (معرف بندیکت یا Clinitest) می‌شود. همچنین سبب افزایش کاذب سطح کراتینین در آزمونهایی می‌شود که از واکنش jeffe استفاده می کنند. سفتازیدیم ممکن است باعث حصول نتایج مثبت آزمون کومبس شود‌. ممکن است سطح ALP, ALT, AST و بیلی روبین و LDH افزایش و سطح هموگلوبین و هماتوکریت کاهش پیدا کند. مصرف سفتازیدیم ممکن است تعداد ائوزینوفیل افزایش و تعداد گلوبولهای سفید و گرانولوسیتها را کاهش پیدا کند. همچنین تعداد پلاکتها ممکن است افزایش یا کاهش نشان دهد.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی‌: سردرد، حملات تشنجی

قلبی وعروقی‌: فلبیت‌، ترومبوفلبیت با تزریق وریدی

دستگاه گوارش‌: کولیت‌، سودوممبران، تهوع‌، استفراغ، اسهال، کرامپهای شکمی.

ادراری – تناسلی‌: واژینیت

خون‌: ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوز، لکوپنی، کم خونی همولیتیک‌، آگرانولوسینوز، ترومبوسیتوپنی.

پوست‌: التهاب در محل تزریق، خارش، راش.

سایر عوارض‌: واکنشهای حساسیت مفرط (بیماری سرم، آنافیلاکسی).

مسمومیت و درمان:

تظاهرات بالینی‌: حساسیت مفرط عصبی – عضلانی‌، به دنبال غلظت بالای دارو در CNS ممکن است حملات تشنجی رخ دهد.

درمان‌: با همودیالیز یا دیالیز صفاقی می‌توان دارو را از بدن خارج کرد.

روش مصرف‌: هرگونه حباب دی اکسید کربن مشاهده شده در ویال، قبل از تزریق باید از ویال خارج شود. تزریق بهتر است در ساعتهای مشخص انجام شود تا تفاوت کمتری در سطح سرمی پیک و حداقل دارو مشاهده شود.

تزریق عضلانی سفتازیدیم در عضلات بزرگ و به صورت عمیق انجام شود. تزریق وریدی سریع در مدت ۵ – ۳ دقیقه و انفوزیون وریدی در مدت ۳۰ – ۱۵ دقیقه انجام شود.

سفتازیدیم به همراه آمینوگلیکوزیدها در یک بطری سرم مخلوط نشده و غلظت نهایی جهت تزریق وریدی از mg/ml  ۱۰۰ بیشتر نشود.

ملاحظات اختصاصی:

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپورینها‌، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود‌:

۱-دربیماران دارای محدودیت مصرف سدیم توجه شود که سفتازیدیم حاوی mEq  ۳/۲در هر گرم دارو است.

۲- ویالهای این دارو تحت فشار کاهش یافته تهیه می شوند. به هنگام حل آنتی بیوتیک، دی اکسید کربن آزاد شده و فشار مثبت ایجاد می‌کند. در هر بسته دارو محتوی دستورالعمل خاص برای تهیه آن است این دستورالعمل به دقت مطالعه شود.

۳- آمینوگلیکوزیدها و سفتازیدیم در دو محل جداگانه تزریق شوند.

۴- درهنگام استفاده از دوزهای بزرگ یا درمان طولانی مدت، بیماران بویژه افراد high risk باید جهت ابتلا به عفونت ثانویه بررسی شوند.

مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار کاهش عملکرد کلیه ممکن است کاهش مقدار مصرف ضروری باشد.

مصرف در کودکان: فرمولاسیون حاوی آرژینین (مانند ceptaz) در کودکان زیر ۱۲ سال استفاده نشود.

مصرف در شیردهی: سفتازیدیم در شیر مادر ترشح می‌شود و در دوران شیر دهی با احتیاط تجویز شود. بی ضرری مصرف این دارو ثابت نشده است.

مصرف در بارداری: فقط در صورت لزوم استفاده شود.

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *