theme
استازولامید

استازولامید

طبقه بندی فارماکولوژیک استازولامید: مهار کننده آنزیم کربنیک انهیدراز

طبقه بندی درمانی: ضد گلوکوم، ضد تشنج، دیورتیک، درمان و جلوگیری از موارد حاد کوه گرفتگی.

طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C

اشکال دارویی:

Tablet‌: ۲۵۰ mg

موارد و مقدار مصرف:

الف) گلوکوم ثانویه و گلوکوم حاد با زاویه بسته قبل از جراحی بزرگسالان‌

مقدار ۲۵۰ میلی گرم هر چهار ساعت یا ۲۵۰ میلی گرم روزی دو بار از راه خوراکی مصرف می‌شود.

از آنجا که تزریق عضلانی این دارو دردناک است و به علت قلیایی بودن ممکن است سبب ایجاد آبسه غیر چرکی شود، تزریق وریدی ۵۰۰ – ۱۰۰ میلی گرم در دقیقه آن ترجیح داده می‌شود.

کودکان‌: mg/kg 10-5 وریدی هر ۶ ساعت.

در موارد حاد‌: ۵۰۰ میلی گرم خوراکی و به دنبال آن ۱۲۵ تا ۲۵۰ میلی گرم خوراکی هر ۴ ساعت مصرف می‌شود. برای کاهش سریع فشار داخل چشم، ۵۰۰ میلی گرم از راه وریدی تجویز شده و در صورت نیاز می‌توان ۲ تا ۴ ساعت بعد این دوز را تکرار نمود و سپس دارو را با دوز ۱۲۵ تا ۲۵۰ میلی گرم خوراکی ادامه داد.

ب ) ادم ناشی از دارو

بزرگسالان‌: ۲۵۰ تا ۳۷۵ میلی گرم ( mg/kg 5) تک دوز خوراکی برای یک تا دو روز همراه با فواصل یک روزه بدون مصرف دارو (drug-free day)‌.

پ) فلج دوره‌ای

بزرگسالان‌: ۲۵۰ میلی گرم دو تا سه بار در روز، حداکثر دوز روزانه‌: ۵/۱ گرم‌.

ت) ادم ناشی از نارسایی احتقانی قلب

بزرگسالان‌: هر روز صبح، مقدار ۳۷۵ – ۲۵۰ میلی گرم از راه خوراکی مصرف می‌شود.

کودکان‌: هر روز صبح‌، مقدار mg/kg5 از راه خوراکی مصرف یا از راه عضلانی یا وریدی تزریق می گردد.

ث ) گلوکوم با زاویه باز

بزرگسالان‌: مقدارmg/kg 250- 1000 در چهار دوز منقسم از راه خوراکی مصرف می‌شود.

کودکان‌:  mg/kg 30-8 روزانه در ۳ دوز منقسم خوراکی مصرف می‌شود.

ج) کوه گرفتگی حاد (درمان یا پیشگیری)

بزرگسالان‌: مقدار ۲۵۰ میلی گرم از راه خوراکی هر ۱۲ – ۸ ساعت مصرف می‌شود که ترجیحا از ۲۴ تا ۴۸ ساعت قبل از صعود شروع شده و تا ۴۸ ساعت پس از ورود به ارتفاع ادامه می یابد.

چ)حملات تشنجی میو کلونیک، حملات تشنجی تونیک، کلونیک مقاوم منتشر ( صرع بزرگ ) یا صرع کوچک و حملات تشنجی مختلط:

بزرگسالان و کودکان‌: مقدار mg/kg/day 30-8 در مقادیر منقسم از راه خوراکی مصرف می‌شود. مقدار مصرف معمول ۱۰۰۰ – ۳۷۵ میلی گرم در روز از راه خوراکی می‌باشد.

در صورت مصرف همزمان با دیگر داروهای ضد تشنج، معمولا مقدار مصرف اولیه آن mg/day 250 است.

مکانیسم اثر:

اثر مدر‌: استازولامید آنزیم کربنیک انهیدراز (که مسئول تشکل یونهای هیدروژن و بیکربنات از دی اکسید کربن و آب است) را به طور قابل برگشت و غیر رقابتی مهار می‌کند که این امر سبب کاهش غلظت یون هیدروژن در لوله‌های کلیوی و افزایش ترشح یونهای بیکربنات سدیم، پتاسیم و آب می‌شود.

اثر ضد گلوکوم‌: استازولامید در گلوکوم با زاویه باز و گلوکوم حاد با زاویه بسته قبل از جراحی، با کاهش تولید مایع زلالیه، فشار داخل چشم را کاهش می دهد‌.

اثر ضد تشنج‌: مکانیسم این اثر شناخته نشده است. ولی استازولامید با دیگر داروهای ضد تشنج در انواع مختلف صرع، بخصوص صرع کوچک مصرف می‌شود.

بیماری گوه گرفتگی‌: استازولامید مدت زمان لازم برای تطبیق با ارتفاع را کوتاه می‌کند. این دارو با مهار تبدیل دی اکسید کربن به بیکربنات، ممکن است فشار دی اکسید کربن را در بافتها افزایش و فشار آن را در ریه‌ها کاهش دهد. اسیدوز متابولیک حاصل می‌تواند با تحریک مرکز تنفسی، اکسیژن گیری را طی هیپوکسی افزایش دهد.

فارماکوکینتیک:

جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود.

بخش‌: در تمامی بافتهای بدن انتشار می یابد.

متابولیسم: ندارد‌.

دفع: به طور عمده از طریق ترشح لوله‌های کلیوی و باز جذب غیر فعال در ادرار دفع می‌شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: بی کفایتی عملکرد کبد (ممکن است باعث بروز ناگهانی اغمای کبدی شود)، کمبود پتاسیم و سدیم خون و یا اسیدوز هیپرکلرمیک (ممکن است اختلالات الکترولیتی را تشدید کند)، نارسایی کلیوی (مسمومیت کلیوی با این دارو گزارش شده است).

موارد احتیاط: اسیدوز تنفسی و هرگونه مشکل تنفسی (سبب بروز اسیدوز می‌شود). دیابت (ممکن است سبب افزایش غلظت قند خون و ادرار شود). مصرف همزمان گلیکوزیدهای قلبی (به دلیل هیپوکالمی ناشی از استازولامید زمینه مسمومیت با دیژیتال افزایش می یابد) و مصرف همزمان با داروی مدر.

تداخل دارویی:

استازولامید با قلیایی کردن ادرار باعث کاهش دفع آمفتامینها، پروکائین آمید، کینیدین و فلکاینید می‌شود.

این دارو ممکن است دفع سالیسیلات ها، فنوباربیتال و لیتیم را افزایش داده و غلظت پلاسمایی این داروها را کاهش دهد که در این صورت تنظیم مقدار مصرف این داروها لازم است.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی:

استازولامید با قلیایی کردن ادرار سبب بروز پاسخ مثبت کاذب در اندازه گیری میزان پروتئین ادرار با استفاده از Albustix یا Albutest می‌شود. این دارو ممکن است باعث کاهش برداشت ید توسط غده تیروئید شود.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی‌: خواب آلودگی‌، اختلال حس‌، اغتشاش شعور.

پوست‌: بثورات جلدی‌.

چشم‌: نزدیک بینی موقت‌.

دستگاه گوارش‌: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی.

ادراری – تناسلی‌: کریستالوری‌، سنگهای کلیوی و هماچوری‌.

خون‌: کم خونی آپلاستیک‌، کم خونی همولیتیک، لکوپنی.

متابولیک‌: اسیدوز هیپرکلرمیک، هیپوکالمی، افزایش بدون نشانه اسید اوریک خون.

موضعی‌: درد در محل تزریق، آبسه غیر چرکی.

توجه‌:

در صورتی که pH خون از ۲/۷ کمتر باشد، باید مصرف دارو قطع گردد.

مسمومیت و درمان:

دفع بیکربنات را افزایش می دهد و ممکن است باعث کاهش پتاسیم خون و اسیدوز هیپرکلرمیک شود.

درمان: باایجاد استفراغ و یا شستشوی معده می‌توان دارو را از بدن خارج کرد وضعیت الکترولیت‌ها و مایعات بدن باید پیگیری شود.

ملاحظات اختصاصی:

۱- بیمارانی که بلعیدن قرص برای آنها مشکل است. می‌توانند قرص را با دو قاشق چایخوری آب گرم حل کنند و بعد دو قاشق چایخوری عسل و یا شربت به آن اضافه کرده بلافاصله میل کنند. قرص را نباید در آب میوه حل کرد.

۲- سوسپانسیون حاوی ml 5 / mg 250 از دارو می‌تواند توسط داروساز تهیه شود و تا یک هفته قابل نگهداری است.

۳- برای تهیه محلول تزریقی باید حداقل پنج میلی لیتر آب استریل را به ویال محتوی دارو اضافه کرد.

۴- تزریق عضلانی دارو به دلیل قلیایی بودن محلول آن دردناک است و تزریق وریدی آن ترجیح داده می‌شود.

مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده و ضعیف بیشتر مستعد دیورز ناشی از دارو هستند و باید وضعیت آنها به دقت پیگیری شود. افزایش بیش از حد ترشح ادرار باعث دهیدراسیون سریع می‌شود که خود به کاهش حجم خون، کمی پتاسیم و سدیم خون منجر شده و ممکن است سبب کلاپس گردش خون شود. در این افراد می‌توان مقدار مصرف را کاهش داد.

مصرف در شیر دهی‌: بی ضرری مصرف دارو در زنان شیرده ثابت نشده است.

 

۱۳۹۵-۰۶-۰۱
استازولامید

استازولامید

طبقه بندی فارماکولوژیک استازولامید: مهار کننده آنزیم کربنیک انهیدراز طبقه بندی درمانی: ضد گلوکوم، ضد […]